• Препараты для потенции
• Таблетки для мужской потенции синего цвета

Силденафил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100мг.

Циклон – препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат улучшает сниженную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Обязательным условием эффективности Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), расслабление гладких мышц кавернозного тела и усиление притока крови к ним.

Фармацевты вернули мужчинам спонтанность – Наука

Силденафил является мощным и селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 отвечает за распад ц ГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело человека, но мощно усиливает расслабляющее действие оксида азота на данную ткань.

При активации метаболического пути оксид азота/ц ГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ-5 приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для того чтобы силденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя максимальная концентрация свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 н М) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 минут (30-120 минут).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; максимальное время увеличивается на 60 минут, а максимальная концентрация снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%). Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, конечный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы). У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

Силденафил - инструкция по применению, показания, дозы

При легкой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и максимальной концентрации (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась. Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная частота применения - 1 раз У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) режим дозирования не изменяется.   Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции. Поскольку у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата Циклон необходимо начинать с дозы 25 мг.  

В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, применяющим ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг.

С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Также рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг. возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Силденафил инструкция по применению, побочные действия.

Метаболизм силденафила происходит в основном в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (артериальное давление более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.).